您好!欢迎来到河北千赢国际手机版医药科技股份有限公司! 设为首页加入收藏
0311-89872219
品种千赢国际app
您当前的位置:首页>>技术服务 > 品种千赢国际app >

硫酸沃拉帕沙

发布时间:2015-08-25 09:52:53   点击量:

一、基本信息 英文名称:Vorapaxar Sulfate 实验代码:SCH530348,MK-5348 商品名称:Zontivity®(Merck) 化学名: [(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(1E)-2-[5-(3-Fluorophenyl)-2- pyridinyl]ethenyl]dodecahydro-1-methyl-3-oxonaphtho[2,3-c]furan-6-yl]-carbamic acid ethyl ester sulfate [(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(1E)-2-[5-(3-氟苯基)-2吡啶基-]乙烯基]十二氢-1-甲基-3-氧代萘[2,3-c]呋喃-6-基]-氨基甲酸乙酯硫酸盐 结构式: \ 分子式:C29H33FN2O4·H2SO4 分子量:590.66(硫酸盐);492.58(游离碱) CAS:705260-08-8(硫酸盐);618385-01-6(游离碱) 适应症:用于曾经发生心梗的患者,用于下肢血流减慢(外周血管疾病)的患者。 注册类别:原料、制剂3.1类。 二、药品信息 硫酸沃拉帕沙是一种蛋白酶激活受体-1(PAR-1)拮抗剂,用于降低心肌梗死(MI)或有外周动脉疾病(PAD)史患者中的血栓性心血管事件风险。硫酸沃拉帕沙显示减低心血管死亡、MI、中风和紧急冠状动脉血运重建的组合终点发生率。 Vorapaxar为表达在血小板上的蛋白酶激活受体-1(PAR-1)的可逆性拮抗剂,但其长半衰期可使其有效不逆转。体外研究中,Vorapaxar可以抑制凝血酶诱导和凝血酶受体激动剂肽(TRAP)诱导的血小板聚集。PAR-1受体也在各种细胞类型上广泛表达,包括内皮细胞、神经元、平滑肌细胞等。 三、国内外研发现状 默沙东于2009年通过收购先灵葆雅(Schering-Plough)获得硫酸沃拉帕沙的开发授权,2014年5月8日,FDA批准其用于降低有心肌梗塞或外周血管疾病史的血栓性心血管风险。由默沙东公司上市,商标名为Zontivity。2014年2月向欧盟提交并等待审查。Schering公司已于2009年获得在中国的临床研究批件。 四、知识产权情况 先灵公司申请了化合物专利和制剂专利。 五、产品优势及前景分析 我国人群心血管病(主要是冠心病、脑卒中和周围血管病)的发病率和死亡率逐年上升,发病年龄提前。这种上升趋势主要与下列两项因素有关:人群心血管病危险因素水平上升;人口老龄化。由于心血管病的高致残率和死亡率,心血管病已成为我国最重要的公共卫生问题之一。 该产品由默沙东公司开发,药效确切,虽然适应症范围有一定的局限性,但是不排除原研公司进一步开发的可能,况且由于心血管市场潜力巨大,该品种有成为重磅的可能性。
在线客服