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立他司特原料及滴眼液|Lifitegrast|1025967-78-5

发布时间:2018-10-22 08:51:30   点击量:

一、基本信息
药品名称:立他司特
英文名称:Lifitegrast
化学名称:(S)-2-(2-(benzofuran-6-carbonyl)-5,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-carboxamido)-3-(3-(methylsulfonyl)phenyl)propanoic acid
CAS: 1025967-78-5
原研企业:英国Shire制药公司
商品名:Xiidra
注册分类:原料为3类,滴眼液为3类。
剂型规格:50mg / mL(5%),0.2ml/支,每袋5支,一盒60支。
适 应 症:Xiidra (lifitegrast眼溶液) 5%是一种淋巴细胞功能关联抗原-1(LFA-1)拮抗剂,用于干眼病(DED)的体征和症状的治疗
二、产品特点:
      Lifitegrast结合至整合素淋巴细胞功能关联抗原-1(LFA-1),一种在白细胞表面发现细胞表面蛋白和阻断interaction of LFA-1与它的关联配体细胞内黏附分子-1 (ICAM-1)。在干眼病中角膜和结膜组织中ICAM-1表达。LFA-1/ICAM-1相互作用可能促进对一个免疫突触的形成,导致T-细胞活化和迁移至目标组织。在体外研究显示,人T-细胞系lifitegrast可能抑制T-细胞黏附至ICAM-1和可能抑制在人外周血单核细胞中炎性细胞因子的分泌。lifitegrast在干眼病的确切作用机制还未清楚。
三、国内外研发现状
美国FDA:
      美国FDA于2016年7月11日批准夏尔(Shire) 公司的Lifitegrast(商品名 Xiidra)滴眼液上市,用于干眼病(DED)症状和体征的治疗,是FDA批准的首个治疗干眼症的淋巴细胞功能相关抗原1(LFA-1)拮抗剂类新药,每日使用2次,每次相隔大约12小时。
      未查询到在日本、EMA、澳大利亚、英国等国家及地区的上市情况。
      未在中国提交注册信息。
四、市场前景:
      干眼病(dry eye disease,DED)又名角结膜干燥症(KCS),是指任何原因造成的泪液质或量异常或动力学异常,导致泪膜稳定性下降,并伴有眼部不适和(或)眼表组织病变特征的多种疾病的总称。它是目前最为常见的眼表疾病,主要治疗方法是使用人工泪液。
      干眼症还会引起一些并发症,使得病情更加复杂。因其复杂性﹑多样性,还容易误诊为角膜炎结膜炎等病症。干眼症作为一种慢性眼部疾病,并伴随炎症,最终可能导致对眼球表面损伤。在美国,大约有1600万成年人被诊断为干眼症,日本有800万人。在我国,虽无明确的干眼症流行病学调查结果,但基于我国的卫生条件和环境状态,其发病率可能比美国、日本更高。
      干眼症是最常见的眼科病症之一,虽然常见,但由于致病因素过多且异常复杂,现今还没有一份确切详细的调查数据能系统的归纳干眼症病学。目前干眼症用药不能治疗病因,只是减轻、缓和症状,很多产品为OTC产品,大多数产品通常含有用来复制自然泪液的高分子聚合物、盐等。
      立他司特是干眼病治疗领域的新药,业界对其商业前景十分看好,预计年销售额将突破10亿美元,同时将成为艾尔健干眼病药物Restasis(品牌名:丽眼达,通用名:cyclosporine,环孢霉素)的强有力竞争对手。
      Restasis的药物标签描述称,该药能够增加眼睛产生泪液的能力,即该药实际上被定位为一种人工泪液的替代品。而立他司特标签为干眼病症状和体征的治疗,标签范围更广。另外,尽管2种药物未开展头对头研究,但临床数据显示,立他司特起效更快,在大约2周就能缓解病情,而Restasis需要6周或更长时间。而在价格方面,立他司特售价与Restasis一致,大约为5000美元/年,可以预见的是,干眼病治疗市场的激烈对抗将一触即发。
      分析师杰夫里预计立他司特xiidra销售额为2500万美元(2016)和1亿5200万美元(2017),xiidra销售峰值可达10亿美元。然而,美国的干眼的市场调查显示,xiidra销售额可以扩大三倍至40亿美元,在接下来的十年,xiidra销售峰值可达20亿美元。
五、申报情况
        国内无单位申报,原研商未在我国提交进口申请。
六、项目进度
      我公司已完成合成及制剂小试工艺研究,正在进行质量研究。
     
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