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枸橼酸铁片技术千赢国际app|Ferric Citrate|3522-50-7

发布时间:2018-06-11 08:57:10   点击量:


一、基本信息
1、名称
   中文名称:枸橼酸铁
   英文名称:Ferric Citrate
   (日本名)  クエン酸鉄(Ⅲ)水和物
(英文名)  Iron(III) citrate hydrate
2、结构式:
\
3、分子式:C6H8O7・xFe・yH2O
4、剂型:片剂
5、规格:210mg三价铁,相当于1 g枸橼酸铁(FDA);250mg枸橼酸铁(日本)
6、CAS:3522-50-7
7、注册分类:3.1类
二、适应症及相关信息
1、适应症
      枸橼酸铁是一种磷酸盐粘合剂,用于治疗慢性肾透析患者的高磷血症。
2、用法用量
      推荐起始剂量为口服每次2片,每天3次,餐后服用。监控血清磷水平,根据需要向上或向下调整枸橼酸铁1~2片/天以保证血清磷在目标水平,最大剂量为12片/天。剂量每周或更长时间调整一次。
3、作用机制
       三价铁在胃肠道中与饮食中的磷酸结合形成磷酸铁沉淀,在粪便中排出。枸橼酸铁通过在胃肠道中结合磷,降低磷的吸收,进而降低血清磷浓度。
4、药效学
      除了对血清磷水平的影响,枸橼酸铁已被证明能增加血清铁参数,包括铁、铁和转铁蛋白饱和度。
5、药代动力学
      尚未进行枸橼酸铁的正式药代动力学研究。血清铁参数检查表明,枸橼酸铁中的三价铁存在全身吸收。
6、药物相互作用
      药物与枸橼酸铁相互作用的体外筛选中,只有多西环素显示potential for interaction with at least 70% decrease in its concentration.
      具有降低枸橼酸铁至少70%的浓度的相互作用势。这种相互作用可以通过控制多西环素和枸橼酸铁的给药时间间隔来避免。
7、非临床毒理学
      致癌性研究数据表明,小鼠和大鼠肌肉或皮下注射枸橼酸铁不致癌。在Ames试验及中国仓鼠肺成纤维染色体畸变试验中枸橼酸铁没有诱变性。
8、不良反应
      枸橼酸铁可能引起腹泻、恶心、呕吐和便秘。
9、特殊人群
妊娠妇女
      妊娠B类:没有足够的控制很好的对妊娠妇女的研究。不知道枸橼酸铁给予妊娠妇女后是否导致胎儿受损。尚未进行动物生殖研究。
      尚未进行枸橼酸铁对妊娠妇女维生素及其他营养物质的吸收是否有影响的研究。妊娠期,对维生素及其他营养物质的需求量增加,孕妇体内铁过量可能增加流产、妊娠糖尿病及胎儿畸形的风险。
      未知枸橼酸铁对分娩是否有影响。
哺乳期妇女
      大鼠的研究数据表明,铁通过DMT-1和FPN-1转运到乳汁中。因此,枸橼酸铁给予哺乳期妇女后可能导致铁在婴儿体内暴露。
儿童使用
      尚未研究枸橼酸铁对儿童的安全性和疗效。
老年人用药
      枸橼酸铁的临床研究包括106名年龄在65岁及以上的受试者(其中33名受试者在75岁及以上)。总的来说,没有发现任何明显的老年人和年轻患者在耐受性和疗效方面的临床研究差异。
三、国内外上市信息
      2014年5月,日本厚生省批准枸橼酸铁用于治疗高磷血症。2014年9月5日,FDA批准枸橼酸铁用于治疗慢性肾透析患者的高磷血症。2015年9月,EMA批准枸橼酸铁用于治疗慢性肾病患者的高磷血症。
      国内目前没有本品上市。
四、知识产权情况
      存在工艺专利保护,可规避。
、产品优势及前景分析
      枸橼酸铁是水溶性金属盐高磷血症治疗剂,易溶于盐酸柠檬酸铁微溶于水,几乎不溶于乙醇,进入消化道后能迅速溶解,三价铁在胃肠道中与饮食中的磷酸结合形成磷酸铁沉淀,经粪便排出,不依赖于肾功能,降低血磷,不增加血清钙和钙磷乘积。
      磷酸铁的溶解性略高于磷酸镧,动物试验显示枸橼酸铁对平均磷吸收量的降低作用优于碳酸钙和碳酸镧。
枸橼酸铁可用作食品铁质强化剂、营养增补剂,用于饼干、钙质奶粉等,安全性较好,原料易得,价格低廉,开发枸橼酸铁片剂前景可期。
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