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【批件千赢国际app】阿普斯特及阿普斯特片临床批件千赢国际app

发布时间:2017-03-01 10:06:15   点击量:

    我公司已经于20165月获得由国家食品药品监督管理总局颁发的阿普斯特及阿普斯特片临床批件。欢迎广大客户联系相关合作事宜。
一、基本信息 
英文名称:Apremilast
通用名称:阿普斯特(阿普司特)
分子式:C22H24N2O7S
分子量:460.5
CAS: 608141-41-9
化学名称:(N-[2-[(1S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧苯基)-2-(甲基磺酰基)乙基]-2,3-二氢-1,3-二氧-1H-异吲哚-4-]-乙酰胺)
结构式
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适应症:阿普斯特为磷酸二脂酶4(PDE-4)抑制剂,用于成年患者治疗活动性银屑病关节炎。
规格:薄膜衣片剂:10 mg,30 mg
二、技术背景 
    银屑病是一种慢性炎症性疾病,全世界估计有2%~3%的人群患病,其中一部分会发展成银屑病关节炎,即血清反应阴性的脊柱关节病。在银屑病和银屑病关节炎中,树突细胞、单核细胞、软骨细胞等免疫系统相关细胞中多种促炎和抗炎介质会出现调节异常,该异常通常会引起炎症、疼痛和瘙痒等临床症状,以及其他病理体征如角质细胞过度增生、脱屑,少数患者会出现脓疱或指关节的点状
斑块。由于银屑病和银屑病关节炎的这种慢性特点,临床一般均采用长期治疗,对于中度银屑病患者(3%~10%的体表面积受影响)及重度银屑病患者(受影响体表面积超过 10%)或是在生命质量上有银屑病相关的明显损伤的患者一般建议全身药物治疗。传统的全身抗风湿药(DMARDs)甲氨蝶呤和环孢素等容易引起严重的器官毒性和副作用,且用药需要临床监测。临床数据显示甲氨蝶呤对银屑病关节炎的治疗效果有限,但甲氨蝶呤仍经常被用作临床一线治疗药物,因为该药与生物制剂相比具有口服用药方便且花费低廉等优点。目前临床应用的生物制剂主要包括 TNF-α 抑制剂,白细胞介素-12、23(IL-12/IL-23)抑制剂和以 B 细胞和 T 细胞为靶点的抗体,该类药物发展迅速且临床效果显著,但生物制品一般为 iv 给药,在银屑病全身长期治疗中往往存在依从性低、易耐受性等问题,因此寻找一种有效,耐受性良好,安全性高且易于使用的银屑病治疗药物是未来研究的热点。
   PDE-4能调节 cAMP 的含量以及下游的炎症信号传导的级联反应,治疗慢性炎症性疾病,像银屑病和银屑病关节炎等,是临床上一种新颖的治疗途径。在患有重度斑块型银屑病患者中,阿普司特能减少髓样树突细胞对真皮和表皮的浸润,同时也能降低诱导型巨噬细胞一氧化氮合酶的 mRNA的表达;此外,阿普司特对于患有类风湿性关节炎的患者,能显著降低滑膜成纤维细胞中 IL-7 的表达。因此具有很好的发展前景。
三、国内外研发现状
    阿普斯特是由美国Celgene生物技术公司开发的一种治疗关节炎的药物。美国食品药品监督管理局(FDA)2014年3月21日批准其作为治疗银屑病性关节炎的口服药物上市。该药在国内尚未上市。
四、专利情况
    阿普斯特原料药的化合物及其制剂专利申请日为2003年03,已经获授权,其到期日为2023年3月。阿普斯特原料药的晶型专利申请被拒,无需关注。 五、市场前景分析:     阿普斯特是一种小分子磷酸二酯酶4(PDE-4)抑制剂,在银屑病关节炎发挥的治疗作用的特异性机制尚未明确确定。临床开发了类风湿性关节炎、银屑病关节炎、Crohn病、溃疡性结肠炎等多个适应症,此次FDA批准的是第一个适应症--成人活动性银屑病关节炎(psoriatic arthritis, PsA)。其他适应症正在临床临床试验,待批准。阿普斯特是一个全新作用机制的口服抗风湿药物,与目前临床常用的anti-TNF单抗有区别,随着临床研究的进行,其他适应症也有可能迅速获批,EvaluatePharma预测2018年销售额为12.19亿美元,市场潜力巨大。
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